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置換フェノールを含むヒドロキシ酸エステル化合物、その製造方法及びそれを用いた中枢抑制薬
专利权人:
四川大学華西医院
发明人:
▲ちょう▼文▲しゅう▼,▲よう▼俊,▲りゅう▼▲しん▼
申请号:
JP2013515652
公开号:
JP2013530966A
申请日:
2010.10.13
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
That is to provide hydroxy acid ester compounds containing substituted phenol that can be released as soon as possible with an anesthetic effect and sedative-hypnotic and / or by the action of the [challenge] the body enzyme 2,6-diisopropyl phenol, a central depressant and manufacturing method thereof I is an object of the present invention. Structure [SOLUTION] The compound shown by Formula 1, Y in the formula is a linear carbon chain of C 1~4. The compounds can be released as soon as possible with an anesthetic effect and sedative-hypnotic and / or by the action of the enzyme in the body of 2,6-diisopropyl phenol. Also, since the compounds of formula 1, the hydroxy group which is easily metabolized in the 2,6-diisopropyl phenol is protected, first-pass metabolic activity of 2,6-diisopropyl phenol is weakened. Thus, the compounds can be applied as an anesthetic and sedative-hypnotics or /. [Formula 1] [Selection] Figure Figure 1【課題】体内酵素の作用によって鎮静・催眠及び/又は麻酔効果を持つ2,6-ジイソプロピルフェノールを速やかに放出できる置換フェノールを含むヒドロキシ酸エステル化合物、その製造方法及び中枢抑制薬を提供することを目的とする。【解決手段】当該化合物の構造は化1で示され、式中のYはC1~4の直鎖状炭素鎖である。当該化合物は、体内酵素の作用によって鎮静・催眠及び/又は麻酔効果を持つ2,6-ジイソプロピルフェノールを速やかに放出できる。また、化1の化合物において、2,6-ジイソプロピルフェノール中の代謝されやすいヒドロキシ基が保護されたため、2,6-ジイソプロピルフェノールの初回通過代謝活動が弱化される。したがって、当該化合物は鎮静・催眠薬及び/又は麻酔薬として応用できる。【化1】【選択図】図1
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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