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置換フェノールを含むヒドロキシ酸エステルのリン酸エステル化合物、その製造方法及びそれを用いた中枢抑制薬
专利权人:
四川大学華西医院
发明人:
▲ちょう▼文▲せい▼,▲よう▼俊,▲りゅう▼▲しん▼
申请号:
JP2013515653
公开号:
JP5650320B2
申请日:
2010.10.13
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要:
Phosphate ester compound of hydroxy acid substituted phenyl ester, preparation method and medical use thereof are provided. The title compound is shown in formula (I), in which Y = C 1-4 straight carbon chain, M 1 and/or M 2 = H, alkali metal ion, protonated amine or protonated amino acid. The compound has good water solubility and high stability in its aqueous solution, and it can release 2, 6-diisopropylphenol rapidly under the action of enzymes in vivo, which has the effects of sedation, hypnosis and/or anesthesia. By protecting hydroxyl of 2, 6-diisopropylphenol in compound of formula (I), the first-pass metabolic activity of 2, 6-diisopropylphenol is reduced, so that the synthetic compound can be used for sedation, hypnosis and/or anesthesia.【課題】体内酵素の作用によって鎮静・催眠及び/又は麻酔効果を持つ2,6-ジイソプロピルフェノールを放出できる置換フェノールを含むヒドロキシ酸エステルのリン酸エステル化合物、その製造方法及び中枢抑制薬を提供することを目的とする。【解決手段】本件発明の化合物の構造は化1で示され、式中のYはC1~4の直鎖状炭素鎖である。M1及び/又はM2は、水素、アルカリ金属イオン、プロトン化アミン又はプロトン化アミノ酸である。当該化合物は水溶性に優れ、その水溶液は安定的で、体内酵素の作用によって鎮静・催眠及び/又は麻酔効果を持つ2,6-ジイソプロピルフェノールを放出できる。化1の化合物において、2,6-ジイソプロピルフェノールの代謝されやすいヒドロキシ基が保護されたため、2,6-ジイソプロピルフェノールの初回通過代謝活動が弱化される。よって、合成された化学物は鎮静・催眠薬や麻酔薬として応用できる。【化1】【選択図】図1
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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