NICOLAOU, Kyriacos C.,VOURLOUMIS, Dionosios,YIN, Jun,ERANDE, Rohan,MANDAL, Debashis,KLAHN, Philipp
申请号：
PE0014652017
公开号：
PE03552018A1
申请日:
2016.02.25
申请国别(地区):
PE
年份:
2018
代理人:
摘要：
Similar tubulisina relates to compounds of formula (i) wherein R1 is heteroaryl, heterocicloalquilo, arilamino, among others R2 and R3 are each (12 h, alkyl, cycloalkyl, C1)Among others R4 is aralquilo cycloalkyl, among others x1 and x2 are each a Covalent Bond, - O -, - S -,Among others, X3 is H or alkyl, optionally substituted A1 is alcanodiilo - heteroarenodiilo, among others.Preferred compounds are methyl - (2 - ((1R, 3R) - 3 - (1 - acetoxy - (S) - 2 - 2-cyclopropyl-1 - N - methyl - 2 - ((R) - 1 - metilpiperidina - 2 - carboxamido) acetamido) - 4 - metilpentil) thiazole - 4 - carboxamido) - L - fenilalaninato Methyl (2S,4R) - 4 - (6 - ((1R, 3R) - 3 - (1 - acetoxy - (S) - 2 - 2-cyclopropyl-1 - N - methyl - 2 - ((R) - 1 - metilpiperidina - 2 - carboxamido) acetamido) - 4 - metilpentil) picolinamido) 2 - methyl - 5 - - fenilpentanoato among others.It also relates to a Pharmaceutical composition. These compounds are useful in the treatment of cancerSE REFIERE A COMPUESTOS ANALOGOS DE TUBULISINA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES HETEROARILO, HETEROCICLOALQUILO, ARILAMINO, ENTRE OTROS R2 Y R3 SON CADA UNO H, ALQUILO(C1-12), CICLOALQUILO, ENTRE OTROS R4 ES CICLOALQUILO, ARALQUILO, ENTRE OTROS X1 Y X2 SON CADA UNO UN ENLACE COVALENTE, -O-, -S-, ENTRE OTROS X3 ES H O ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO A1 ES ALCANODIILO-HETEROARENODIILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: METIL(2-((1R,3R)-1-ACETOXI-3-((S)-2-CICLOPROPIL-N-METIL-2-((R)-1-METILPIPERIDINA-2-CARBOXAMIDO)ACETAMIDO)-4-METILPENTIL)TIAZOL-4-CARBOXAMIDO)-L-FENILALANINATO METIL (2S,4R)-4-(6-((1R,3R)-1-ACETOXI-3-((S)-2-CICLOPROPIL-N-METIL-2-((R)-1-METILPIPERIDINA-2-CARBOXAMIDO)ACETAMIDO)-4-METILPENTIL)PICOLINAMIDO)-2-METIL-5-FENILPENTANOATO ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER
