Processes are described for the preparation of tubulysins. The processes are useful for preparing predetermined mixtures of tubulysins, preparing single tubulysins from mixtures of tubulysins, and for converting one tubulysin into a different tubulysin. The tubulysins described herein are useful in treating diseases and disease states that include pathogenic cell populations.Les procédés de cette invention permettent de préparer des tubulysines. Lesdits procédés sont utiles pour préparer des mélanges prédéterminés de tubulysines, préparer des tubulysines individuelles à partir de mélanges de tubulysines, et pour convertir une tubulysine en une autre tubulysine. Les tubulysines décrites sont utiles pour traiter les maladies et autres pathologies qui comprennent des populations cellulaires pathogènes.