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CONJUGUÉ DE POLYÉTHYLÈNEGLYCOL-MÉDICAMENT À PEPTIDE-MULTI-BRAS DE PÉNÉTRATION CELLULAIRE AYANT UNE PROPRIÉTÉ DE CIBLAGE ET SON APPLICATION
专利权人:
JENKEM TECHNOLOGY CO., LTD. (BEIJING);北京键凯科技有限公司
发明人:
LIN, Meina,林美娜,ZHAO, Xuan,赵宣,ZHU, Zhengang,朱振刚
申请号:
CNCN2019/081057
公开号:
WO2019/192488A1
申请日:
2019.04.02
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
Provided in the present invention is a cell-penetrating peptide-multiarm PEG-drug conjugate having the formula I, II, III, IV, or V. Unlike linear-chain PEG-cell penetrating peptide conjugates, multiarm PEG has multiple terminal groups and multiple introduction points for functional groups, and is able to link with multiple different active groups, avoiding the linear-chain PEG problems of limited connection points, limited application scope, and low drug loading capacity. In addition, the present cell-penetrating peptide-multiarm PEG-drug conjugate has a targeting property, and allows, on the basis of specific treatment requirements, a targeting group to be linked to a cell-penetrating peptide, to a drug molecule, or to an end of a PEG chain, causing the drug to enter pathogenic cells in a targeted manner, achieving the goal of precise treatment. Further provided in the present invention are applications of the cell-penetrating peptide-multiarm PEG-drug conjugate in preparing targeted drugs, particularly applications in treating ocular maculopathy, asthma and pulmonary fibrosis.La présente invention concerne un conjugué PEG-médicament à peptide-multibras de pénétration cellulaire ayant la formule I, II, III, IV ou V. A La différence des conjugués peptidiques pénétrant les cellules PEG à chaîne linéaire, le PEG multibras possède de multiples groupes terminaux et de multiples points d'introduction pour des groupes fonctionnels, et peut se lier à de multiples groupes actifs différents, ce qui évite les problèmes de PEG à chaîne linéaire de points de liaison limités, de portée d'application limitée et de faible capacité de chargement de médicament. De plus, le conjugué PEG-médicament à peptide multibras de pénétration cellulaire de l'invention présente une propriété de ciblage, et permet, sur la base d'exigences de traitement spécifiques, la liaison d'un groupe de ciblage à un peptide de pénétration cellulaire, à une molécule de médicament, ou à une extrémité d'une cha
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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