PRESIDENT & FELLOWS OF HARVARD COLLEGE;プレジデント アンド フェローズ オブ ハーバード カレッジ
发明人:
GREGORY L VERDINE,ヴァーダイン，グレゴリー，エル．,HAYASHI KAZUHIRO,ハヤシ，カズヒロ
申请号：
JP2019062248
公开号：
JP2019142886A
申请日:
2019.03.28
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要：
To provide more robust new crosslinked α-helical polypeptides as therapeutic agents and research tools.SOLUTION: The polypeptide has a new type of α-helix nucleating cross-link ("staple") formed by olefin metathesis of a proline derivative with an alkenyl side chain and another amino acid derivative with an alkenyl side chain. The proline derivative is strong nucleators of α-helix formation. The invention also provides moieties for shielding the free amide N-H at the N-terminus of an α-helix, thereby further stabilizing the helix.SELECTED DRAWING: None【課題】治療薬および研究手段としてより堅牢な新規の架橋されたαヘリックス型ポリペプチドの提供。【解決手段】アルケニル側鎖を有するプロリン誘導体とアルケニル側鎖を有する別のアミノ酸誘導体とのオレフィンメタセシスによって形成される、αヘリックスの核を形成する架橋の新型（「ステープル」）を有するポリペプチド。プロリン誘導体は、αヘリックス形成の強い核形成因子であり、αヘリックスのＮ末端の自由なアミドＮ－Ｈをシールドするための部分も提供し、それによって、ヘリックスをさらに安定化する。【選択図】なし
