17-Hydroxy-17-pentafluoroethyl-estradi-4,9 (10) -dien-11-aryl derivatives, process for producing the same, treatment of various diseases using the derivatives
PROBLEM TO BE SOLVED: To produce a very powerful competitive progesterone receptor antagonist that can be used, that is, to create an alternative for treating gynecological diseases. Compounds of general formula (I): (wherein R1 represents a residue Y or a phenyl ring substituted once or twice with residue Y, Y represents SR2, S ( O) R3, S (O) 2R3, S (O) (NH) R3, S (O) (NR4) R3, S (O) 2NR9R10, selected from the group consisting of R2 is hydrogen, C1-C6 Represents -alkyl, C7-C10-aralkyl, aryl, R3 represents C1-C6-alkyl or aryl, R4 represents a S (O) 2R6 group, R6 represents phenyl or 4-methylphenyl X represents an oxygen atom, NOR7, NNHSO2R7, R7 is selected from the group consisting of hydrogen, C1-C10-alkyl, aryl, R9, R10 are independently of each other hydrogen, Selected from the group consisting of C1-C10-alkyl, aryl, or a 3- to 8-membered saturated or unsaturated heterocyclic ring together with the nitrogen atom, provided that R1 is S (O) 2R3 R3 is not C1-C6-alkyl) or a separated stereoisomer of the compound, a salt of the compound, a solvate of the compound, or a solvate of the salt, including those The above-mentioned problems are solved. [Selection figure] None【課題】利用可能な非常に強力な競合的プロゲステロン受容体拮抗薬を製造すること、つまり婦人科疾患を治療するための代替品を生み出すこと。【解決手段】一般式（I）の化合物： （式中、R1は、残基Yを表わすか、残基Yで1回または2回置換されたフェニル環を表わし、 Yは、SR2、S(O)R3、S(O)2R3、S(O)(NH)R3、S(O)(NR4)R3、S(O)2NR9R10からなるグループの中から選択され、 R2は、水素、C1～C6-アルキル、C7～C10-アラルキル、アリールのいずれかを表わし、 R3は、C1～C6-アルキルまたはアリールを表わし、 R4は、S(O)2R6基を表わし、 R6は、フェニルまたは4-メチルフェニルを表わし、 Xは、酸素原子、NOR7、NNHSO2R7のいずれかを表わし、 R7は、水素、C1～C10-アルキル、アリールからなるグループの中から選択され、 R9、R10は、互いに独立に、水素、C1～C10-アルキル、アリールからなるグループの中から選択されるか、窒素原子と合わさって3～8員の飽和または不飽和の複素環を表わし、ただし、R1がS(O)2R3である場合、R3はC1～C6-アルキルではない）或いは、その化合物の分離された立体異性体、その化合物の塩、その化合物の溶媒和物、又は前記塩の溶媒和物（ただしその中に、これらの物のあらゆる結晶形態が含まれる）により、上記した課題を解決する。【選択図】なし
