The present invention relates to a method for producing a sustained-release microparticle capable of continuously controlling the release of a drug by enclosing a drug in a carrier made of a biodegradable polymer, and more particularly, to a method for producing a sustained-release microparticle in which a biologically active substance is dissolved in a non- Or a non-aqueous solution in which a physiologically active substance is dissolved and a non-aqueous solution in which a biodegradable polymer is dissolved are mixed to form an emulsion, followed by mixing the release inhibitor into an aqueous medium to prepare a microsphere, The present invention relates to a method for producing sustained-release microparticles by removing an organic solvent, wherein the sustained-release microparticles prepared by the present method inhibit the initial excessive release of the physiologically active substance, thereby enabling sustained and uniform release of the physiologically active substance in the body .Sustained release, microparticles, release inhibitor본 발명은 생분해성 고분자로 이루어진 담체에 약물을 봉입하여 지속적으로 약물의 방출을 조절할 수 있는 서방출성 미립구의 제조방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 생리활성물질을 생분해성 고분자를 용해시킨 비수성용액에 현탁, 분산시키거나 생리활성물질을 용해시킨 수성용매와 생분해성 고분자를 용해시킨 비수성용액을 혼합하여 에멀젼을 형성시키고 나서, 방출억제제를 혼합한 후 이를 수성 매질에 투입하여 미립구를 제조하고, 유기용매를 제거함으로써 서방출성 미립구를 제조하는 방법에 관한 것으로 본 방법에 의해 제조된 서방출성 미립구는 생리활성물질의 초기 과다방출을 억제하여 체내에서 생리활성물질이 지속적이고 균일하게 방출될 수 있도록 한다.