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Anti-HER2 antibody-drug conjugate
专利权人:
第一三共株式会社
发明人:
内藤 博之,扇谷 祐輔,益田 剛,中田 隆,吉田 昌生,蘆田 真二,森田 浩司,宮崎 秀樹,粕谷 裕司,早川 市郎,阿部 有生
申请号:
JP2016166850
公开号:
JP6046301B1
申请日:
2016.08.29
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
As an antitumor drug having an excellent antitumor effect and safety, and having an excellent therapeutic effect, an antitumor compound represented by the following formula and an anti-HER2 antibody are represented by the following formula: -L1-L2-LP-NH- ( CH2) n1-La- (CH2) n2-C (= O)-linked antibody-drug conjugate characterized by being linked via a linker (anti-HER2 antibody is bound at the end of L1) The antineoplastic compound provides a-(CH2) n2-C (= O)-moiety carbonyl group using the nitrogen atom of the amino group at position 1 as a binding site. [Chemical 1] 抗腫瘍効果と安全性面に優れる、優れた治療効果を有する抗腫瘍薬として、次式で示される抗腫瘍性化合物と抗HER2抗体とを、次式:-L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)-で示される構造のリンカーを介して結合させたことを特徴とする抗体-薬物コンジュゲート(抗HER2抗体はL1の末端において結合し、抗腫瘍性化合物は、1位のアミノ基の窒素原子を結合部位として、-(CH2)n2-C(=O)-部分のカルボニル基に結合する)を提供する。【化1】
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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