JI JIANGUO,チヤンクオ・チー,LI TAO,タオ・リー,CHRISTOPHER L LYNCH,クリストフアー・エル・リンチ,MURALI GOPALAKRISHNAN,ムラーリ・ゴパラクリシユナン
申请号:
JP2015212802
公开号:
JP2016053056A
申请日:
2015.10.29
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide compounds which are nicotinic receptor subtypes used for treating CNS dysfunction, and interact selectively with α7-containing neuronal nAChRs, α4β2nAChRs, or both α7 and α4β2 nAChRs.SOLUTION: The fused bicycloheterocycle substituted azabicyclic alkane derivatives of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, or prodrug thereof. A composition comprising the compound, and a method for treating CNS dysfunction. [In the formulae, n is 1, 2 or 3; A is N or N-O; R is hydrogen, alkyl, cycloalkylalkyl and arylalkyl; L is selected from the group consisting of O, S, and -N(R)-; Aris a 6-membered aryl or 6-membered heteroaryl ring; and Aris a bicyclic heteroaryl; and Ris selected from the group consisting of hydrogen, alkyl and alkylcarbonyl; provided that if Aris represented by formula (II), then L is O or S.]SELECTED DRAWING: None【課題】CNS機能障害の治療に供するためのニコチン受容体サブタイプで、α7含有ニューロンnAChR類、α4β2nAChR類またはα7およびα4β2の両方のnAChR類と選択的に相互作用する化合物を提供。【解決手段】式(I)で表される縮合ビシクロ複素環置換アザ二環式アルカン誘導体又はそれの製薬上許容される塩、エステル、アミド又はプロドラッグ。前記化合物を含有する組成物及びCNS機能障害の治療方法。[nは1、2または3であり;AはNまたはN+-O-であり;Rは水素、アルキル、シクロアルキルアルキル及びアリールアルキルであり;LはO、S及び-N(Ra)-からなる群から選択され;Ar1は6員アリールまたは6員ヘテロアリール環であり;Ar2は二環式ヘテロアリールであり;Raは、水素、アルキル及びアルキルカルボニルからなる群から選択され;ただし、Ar1が式(II)である場合には、LはO又はSである。]【選択図】なし