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抗体-薬物コンジュゲート
专利权人:
DAIICHI SANKYO COMPANY; LIMITED
发明人:
MASUDA, Takeshi,益田 剛,OGITANI, Yusuke,扇谷 祐輔,NAITO, Hiroyuki,内藤 博之,NAKADA, Takashi,中田 隆,YOSHIDA, Masao,吉田 昌生,ASHIDA, Shinji,蘆田 真二,MIYAZAKI, Hideki,宮崎 秀樹,KASUYA, Yuji,粕谷 裕司,MORITA, Koji,森田 浩司,ABE, Yuki,阿
申请号:
JPJP2013/006069
公开号:
WO2014/057687A1
申请日:
2013.10.10
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要:
Provided is an antibody-drug conjugate which can be used as an anti-tumor agent that has an excellent anti-tumor effect and is highly safe, said conjugate being characterized by being produced by binding an anti-tumor compound represented by formula (1) to an antibody through a linker having a structure represented by the formula: -L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-Lb-Lc- (wherein the antibody is bound at the terminal of L1, and the anti-tumor compound is bound at the terminal of Lc in which the binding site of the anti-tumor compound is a nitrogen atom in an amino group located at position-1).Linvention concerne un conjugué anticorps-médicament qui peut être utilisé en tant quagent anti-tumoral, lequel a un excellent effet anti-tumoral et est hautement sûr, ledit conjugué étant caractérisé en ce quil est produit par la liaison dun composé anti-tumoral représenté par la formule (1) à un anticorps par lintermédiaire dun lieur ayant une structure représentée par la formule : -L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-Lb-Lc- (lanticorps étant lié à lextrémité terminale de L1, et le composé anti-tumoral étant lié à lextrémité terminale de Lc dans laquelle le site de liaison du composé anti-tumoral est un atome dazote dans un groupe amino localisé à la position 1).抗腫瘍効果と安全性面に優れる抗腫瘍薬として、次式で示される抗腫瘍性化合物と抗体とを、次式:-L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-Lb-Lc-で示される構造のリンカーを介して結合させたことを特徴とする抗体-薬物コンジュゲート(抗体はL1の末端において結合し、抗腫瘍性化合物は、1位のアミノ基の窒素原子を結合部位として、Lcの末端において結合する)を提供する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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