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NEUARTIGE 3-AMINOALKYL-1,3-DIHYDRO-2H-INDOL-2-ON-DERIVATE, IHRE HERSTELLUNG UND THERAPEUTISCHE VERWENDUNG
专利权人:
SANOFI
发明人:
FOULON, LOIC,GOULLIEUX, LAURENT,POUZET, BRIGITTE,SERRADEIL-LE GAL, CLAUDINE,VALETTE, GERARD
申请号:
EP09721627.9
公开号:
EP2265582B1
申请日:
2009.02.18
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to novel 3-aminoalkyl-1,3-dihydro-2H-indol-2-one derivatives, to their preparation and to their therapeutic application. The compounds of the present invention correspond to the formula (I): in which the variables are as set forth in the specification. These compounds exhibit a strong affinity and a high selectivity for human arginine-vasopressin (AVP) V1a receptors and some compounds additionally exhibit a strong affinity for AVP V1b receptors.La présente invention a pour objet des composés répondant à la formule (I) dans laquelle : X représente un radical bivalent (C1-C5)alkylène non substitué ou substitué; R1 représente :. un groupe -NR8R9;.un radical pipéridin-4-yle ou un radical pipéridin-3-yle non substitué ou substitué; R2 représente un atome d'halogène, un groupe AIk, un groupe OAIk; R3 représente un méthoxy; R4 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe AIk, un hydroxy, un groupe OAIk; R5 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe AIk, un hydroxy, un groupe OAIk, un groupe -CO2Alk, un radical -CH2OH; R6 représente un atome d'hydrogène, un groupe AIk, un hydroxy, un groupe OAIk, un (C3-C5)cycloalkyoxy, un groupe -NRIQCONRI 1R12; R7 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe AIk, un hydroxy, un groupe OAIk; ou bien R7 est en position -3- du phényle et ensemble avec R6 ils représentent un radical triméthylène; R8 et R9 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un (C1- C4)alkyle; ou bien R8 et R9 ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés constituent un radical hétérocyclique non substitué ou substitué; R10 représente un atome d'hydrogène ou un (C1-C4)alkyle; R11 et R12 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un (C1- C4)alkyle; AIk représente un (C1-C4)alkyle non substitué ou substitué une ou plusieurs fois par un atome de fluor. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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