The present invention belongs to the field of pharmaceutical chemicals, and relates to a pegylated artesunate derivative, pharmaceutical composition and use thereof. In particular, the present invention relates to a pegylated artesunate derivative as shown by the general formula (I). The pegylated artesunate derivative of the present invention has activity comparable to that of an artesunate, significantly increased water solubility and stability, and a significantly extended half life in vivo.La présente invention concerne le domaine des produits chimiques pharmaceutiques et porte sur un dérivé dartésunate pégylé, sur une composition pharmaceutique le contenant et sur son utilisation. En particulier, la présente invention porte sur un dérivé dartésunate pégylé tel que représenté par la formule générale (I). Le dérivé dartésunate pégylé de la présente invention a une activité comparable à celle dun artésunate, une stabilité et une solubilité dans leau considérablement accrues et une demi-vie in vivo considérablement allongée.