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PYRROLIDINE THROMBIN INHIBITORS
专利权人:
MERCK SHARP & DOHME CORP.
发明人:
XU, Libo,CHOBANIAN, Harry,CAMPBELL, Brian, T.,GUO, Yan,PIO, Barbara,ZHANG, Rui
申请号:
USUS2013/053551
公开号:
WO2014/025658A1
申请日:
2013.08.05
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要:
Compounds of the invention, which may be useful in inhibiting thrombin and associated thrombotic occlusions, have the following structure: (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is a heterocycle or -(CR4R5)1-2NH2, wherein R4 and R5, each time in which they occur, are independently H, C1-6 alkyl, -CH2F, -CHF2, CF3 or -CH2OH R1 is C1-6 alkyl R2 is NH2, OH, NHSO2C1-6alkyl, or NHC(O)C1-6alkyl and R3 is C3-8 carbocycle, aryl, or CR6R7R8, where R6 is hydrogen or CH3, R7 is hydrogen or CH3, and R8 is CH3, aryl, or 5-7-membered heteroaryl, wherein aryl and 5-7-membered heteroaryl, in each instance in which they occur, are independently unsubstituted or mono-, di- tri- or tetra- substituted with halogen, said heteroaryl having 1, 2, 3, or 4 nitrogen atoms.Les composés selon linvention, qui peuvent être utiles pour inhiber la thrombine et les occlusions thrombotiques associées, ont la structure suivante : (I) ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. Dans la formule (I), R est un hétérocycle ou -(CR4R5)1-2NH2, où R4 et R5, à chaque occurrence, sont indépendamment H, un alkyle C1-6, -CH2F, -CHF2, CF3 ou -CH2OH R1 est un alkyle C1-6 R2 est NH2, OH, NHSO2-alkyle C1-6, ou NHC(O)-alkyle C1-6 et R3 est un carbocycle C3-8, un aryle, ou CR6R7R8, où R6 est un atome dhydrogène ou CH3, R7 est un atome dhydrogène ou CH3, et R8 est CH3, un aryle, ou un hétéroaryle ayant de 5 à 7 chaînons, laryle et lhétéroaryle ayant de 5 à 7 chaînons étant, à chaque occurrence, indépendamment non substitués ou mono-, di-, tri- ou tétra-substitués par un atome dhalogène, ledit hétéroaryle ayant 1, 2, 3, ou 4 atomes dazote.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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