Provided are methods for preparing optically active pyrimidinamide derivatives that can be produced on an industrial scale. Asymmetric reduction of compound (I), (V) or a salt thereof, deprotection reaction of compound (II) or a salt thereof, and reaction of compound (III) or a salt thereof with compound (IV) or a salt thereof , Compound (V) or a salt thereof is obtained. [Each symbol in the formula is as described in the specification.]공업적 규모로 제조할 수 있는 광학 활성인 피리미딘아미드 유도체의 제조 방법을 제공한다. 화합물 (I), (V) 또는 그의 염을 비대칭 환원 반응시키고, 얻어지는 화합물 (II) 또는 그의 염을 탈보호 반응시키고, 얻어지는 화합물 (III) 또는 그의 염을 화합물 (IV) 또는 그의 염과 반응시켜, 화합물 (V) 또는 그의 염을 얻는다. [식 중의 각 기호는 명세서에 기재한 바와 같다.]
