咪唑并喹唑啉衍生物及其在抗肿瘤抗炎中的应用
- 专利权人:
- 浙江大学
- 发明人:
- 盛荣,危俊
- 申请号：
- CN201810386714.9
- 公开号：
- CN108383849A
- 申请日:
- 2018.04.26
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供一种作为PI3K抑制剂的咪唑并喹唑啉衍生物,所述化合物包括其类似物和其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物。本发明采用成环策略,对原有的Copanlisib的左侧部分进行合环和结构修饰,或在Copanlisib左侧氧原子上引入含氟片段Rf,优化分子的理化性质。实验表明所述化合物的药代动力学性质比Copanlisib有明显改善,分布容积显著降低,可降低药物在体内聚积的风险。这类化合物具有较好的药代动力学特性和较低的毒副作用,具有广阔的抗肿瘤和抗炎的应用前景,可在制备抗肿瘤、抗炎药物中的应用。所述化合物通式a和通式b结构:
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
