7-位取代吡咯并三嗪类化合物或其药学上可用的盐,及其制备方法和用途
- 专利权人:
- 中国科学院上海药物研究所
- 发明人:
- 杨春皓,蒙凌华,向皞月,李京,张希,王祥,谭村,贺茜,丁健,陈奕
- 申请号:
- CN201880042091.1
- 公开号:
- CN110869371A
- 申请日:
- 2018.22.06
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明涉7‑位取代吡咯[2,1‑f][1,2,4]并三嗪类化合物或其药学上可用的盐,及其制备方法和用途。该类化合物显示较好的PI3K抑制活性,能有效地抑制PI3K激酶活性,并且由于7‑位基团的引入,生物利用度等药代动力学性质有较大提高和改善;此外,本发明中的化合物表现出了对PI3Kδ不可预期的高选择性和强抑制活性,因此这些化合物能用来治疗与PI3K通道相关的疾病,尤其是用来抗癌或者治疗肿瘤、白血病及自身免疫性疾病。经过进一步的优化和筛选后,有望研发成为新型的抗肿瘤药物。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心