您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

POLYMORPH FORM OF 4-{[4-({[4-(2,2,2-TRIFLUOROETHOXY)-1,2-BENZISOXAZOL-3-YL]OXY}METHYL)PIPERIDIN-1-YL]METHYL}-TETRAHYDRO-2H-PYRAN-4-CARBOXYLIC ACID
专利权人:
RAKVALIA FARMA INK.
发明人:
NUMATA Tojokharu (JP),НУМАТА Тойохару (JP),NOGUTI Khirokhide (JP),НОГУТИ Хирохиде (JP),VAIZUMI Nobuaki (JP),ВАИЗУМИ Нобуаки (JP),KODZIMA Takasi (JP),КОДЗИМА Такаси (JP),NUMATA Tojokharu,НУМАТА Тойохару,NOGUTI Khirokhide,НОГУТИ Хирохиде,VAIZUMI Nobuaki,ВАИЗУМИ Нобуаки,KODZIMA Takasi,КОДЗИМА Такаси
申请号:
RU2013156069
公开号:
RU0002616978C2
申请日:
2012.05.18
申请国别(地区):
RU
年份:
2017
代理人:
摘要:
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a polymorphic form I 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-1,2-benzisoxazol-3-yl]oxy}methyl)piperidin-1-yl]methyl}-tetrahydro-2H-pyran-4-carboxylic acid, which is characterised by powder diffraction pattern, produced by X-ray phase analysis (XPA) when exposed to radiation of Cu-Kα, comprising following main peaks 2θ(°): 5.9, 9.3, 9.8, 11.9, 13.7, 14.3, 15.0, 17.8, 18.2–19.3, 19.7, 22.6, 23.4–24.5 and 24.9 +/-0.2. Polymorphic form I is obtained by recrystallisation 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-1,2-benzisoxazol-3-yl]oxy}methyl)piperidin-1-yl]methyl}-tetrahydro-2H-pyran-4-carboxylic acid from ethyl acetate for 24 hours at 40 °C and 5 days at room temperature. Polymorphic form I is intended for preparing a pharmaceutical composition or for use as a medicinal agent, having antagonistic activity on 5-HT4 receptor.EFFECT: polymorphic form 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-1,2-benzisoxazol-3-yl]oxy}methyl)piperidin-1-yl]methyl}-tetrahydro-2H-pyran-4-carboxylic acid, having improved characteristics of stability and hygroscopicity.7 cl, 1 tbl, 5 dwg, 6 exИзобретение относится к полиморфной форме I 4-{[4-({[4-(2,2,2-трифторэтокси)-1,2-бензизоксазол-3-ил]окси}метил)пиперидин-1-ил]метил}-тетрагидро-2Н-пиран-4-карбоновой кислоты, которая охарактеризована порошковой дифрактограммой, полученной методом рентгенофазового анализа (РФА) при воздействии излучения Cu-Kα, содержащей следующие основные пики 2θ(°): 5,9, 9,3, 9,8, 11,9, 13,7, 14,3, 15,0, 17,8, 18,2-19,3, 19,7, 22,6, 23,4-24,5 и 24,9 +/-0,2. Получение полиморфной формы I осуществляют путем перекристаллизации 4-{[4-({[4-(2,2,2-трифторэтокси)-1,2-бензизоксазол-3-ил]окси}метил)пиперидин-1-ил]метил}-тетрагидро-2Н-пиран-4-карбоновой кислоты из этилацетата в течение 24 часов при 40°С и 5 суток при комнатной температуре. Полиморфная форма I предназначена для изготовления фармацевтической композиции или для применения в качестве лекарственного средства, обладающих антагонистической
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充