The present invention provides derivatives and their conjugates of disorazoles with peptides, proteins, hormones, and cell-binding molecules such as antibodies and blood proteins. The present invention provides a process for preparing disorazole derivative disorazole such new and derivative disorazole further. For the treatment of pathophysiological conditions and / or physiologically in mammals, these compounds can be used as a medicament for the treatment of a variety of particular tumors.本発明は、ペプチド、タンパク質、ホルモン、血液タンパク及び抗体のような細胞結合分子を有するジソラゾールのコンジュゲート及びそれらの誘導体を提供する。更に本発明は、新規ジソラゾール誘導体ならびにこのようなジソラゾールとジソラゾール誘導体の製法を提供する。これらの化合物は、哺乳類において生理学的及び/又は病態生理学的症状を治療するため、特に様々な腫瘍を治療するための医薬品として使用できる。