The present invention relates to a prodrug of a benzoindazole derivative and a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method therefor, and an application thereof. The benzoindazole derivative prodrug has a general structural formula of formula I, wherein R is selected from various amino acids, sugars, and other basic groups. The benzoindazole derivative prodrug has the following advantage: the benzoindazole derivative prodrug of the present invention and its salt structure resolve the problem of poor water solubility of compounds in existing patents, and can be used for intravenous injections. The benzoindazole derivative prodrug and the salt thereof of the present invention can inhibit tubulin polymerization, and have antitumor activity for leukemia, non-small cell lung cancer, colon cancer, central nervous system tumor, melanoma, ovarian cancer, renal cancer, prostate cancer, breast cancer, and the like.La présente invention concerne un promédicament d'un dérivé de benzoindazole et un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, un procédé de préparation associé, et une application correspondante. Le promédicament de dérivé de benzoindazole est représenté par la formule structurale générale, formule I, dans laquelle R est choisi parmi divers acides aminés, sucres et autres groupes basiques. Le promédicament de dérivé de benzoindazole de la présente invention et sa structure de sel apportent une solution au problème de faible solubilité dans l'eau des composés rencontré dans les brevets existants, et peuvent ainsi être utilisés pour des injections intraveineuses. Le promédicament de dérivé de benzoindazole et le sel de celui-ci peuvent inhiber la polymérisation de la tubuline et ont une activité antitumorale pour la leucémie, le cancer du poumon non à petites cellules, le cancer du côlon, la tumeur du système nerveux central, le mélanome, le cancer de l'ovaire, le cancer rénal, le cancer de la prostate, le cancer du sein, etc.
