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一种A型肉毒毒素多肽抑制剂及其应用
- 专利权人:
- 兰州大学
- 发明人:
- 王东升,王露露,支德娟,马万通,刘子烨,王予,王茹楠,马文娟
- 申请号：
- CN202111007240.0
- 公开号：
- CN115724905A
- 申请日:
- 2021.08.30
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2023
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种A型肉毒毒素(BoNT/A)多肽抑制剂及其在制备BoNT/A解毒剂中的应用。本发明采用计算机辅助药物设计对60种多肽序列进行虚拟筛选，并对获得的候选多肽进行体外对A型肉毒毒素轻链(BA/LC)水解底物SNAP25能力的抑制活性评价，结果表明：RRGW在ZDOCK和AUTODOCK分子对接中和BA/LC结合能力及其在分子动力学模拟中和BA/LC的结合稳定性都优于公知多肽抑制剂RRGC。RRGW在体外酶切实验抑制BA/LC的活性显著高于RRGC。在同等条件下RRGW与RRGC相比，具有更优的抑制BoNT/A水解其底物的活性和更佳的成药性，RRGW可在制备BoNT/A解毒剂中应用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
