MCDANIEL, KEITH F.,CHEN, HUI-JU,SHANLEY, JASON P.,GRAMPOVNIK, DAVID J.,GREEN, BRIAN,MIDDLETON, TIMOTHY,HOPKINS, TODD,OR, YAT SUN
申请号：
PE0014782013
公开号：
PE00392014A1
申请日:
2011.12.29
申请国别(地区):
PE
年份:
2014
代理人:
摘要：
Concerns of phenanthridine macrocyclic compounds of formula (i) where J is alquileno, - C (o) -, - C (o) -, among others is alkyl, alkoxy, aryl, among others r1 is Halogen, Hydroxy, amino, among others G - e - R5, in where e is alquileno, o, S, among others R5 is H, aryl, alquinilo, among others. Os R3 is alkyl, alquenilo, among others l is absent or alquileno, alquenileno,Among others n is 1 to 4 M is 0 to 2 K is 0 to 3 J is 0 to 4. Preferred compounds are: N - ((2R, 6S, 13as 14ar 16aS,,, (Z) - 2 - (3 - fluorofenantridin - 6 - iloxi 14a (1) - - - - - - metilciclopropilsulfonilcarbamoil 5.16) cyclohexanecarboxylic 1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a, 14,14a, 15,16,16a - hexadecahidrociclopropa [e] pirrolo [1,2-a] [1,4] diazaciclopentadecin - il) - 6 - 5 - metilisoxazol - 3 - carboxamide among others.It also relates to a Pharmaceutical Composition and a preparation method. These compounds are inhibitors of serine protease of hepatitis C virus being useful in the treatment of hepatitis C infectionSE REFIERE A COMPUESTOS MACROCICLICOS DE FENANTRIDINA DE FORMULA (I) DONDE J ES ALQUILENO, -C(O)-, -C(S)-, ENTRE OTROS A ES ALQUILO, ALCOXI, ARILO, ENTRE OTROS R1 ES HALOGENO, HIDROXI, AMINO, ENTRE OTROS G ES -E-R5, EN DONDE E ES ALQUILENO, O, S, ENTRE OTROS R5 ES H, ARILO, ALQUINILO, ENTRE OTROS R3 ES ALQUILO, ALQUENILO, ENTRE OTROS L ESTA AUSENTE O ES ALQUILENO, ALQUENILENO, ENTRE OTROS n ES DE 1 A 4 m ES DE 0 A 2 k ES DE 0 A 3 j ES DE 0 A 4. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-((2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-2-(3-FLUOROFENANTRIDIN-6-ILOXI)-14a-(1-METILCICLOPROPILSULFONILCARBAMOIL)-5,16-DIOXO-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-HEXADECAHIDROCICLOPROPA[e]PIRROLO[1,2-a][1,4]DIAZACICLOPENTADECIN-6-IL)-5-METILISOXAZOL-3-CARBOXAMIDA ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE SERINA PROTEASA DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE UNA INFECCION POR HEPATITIS C
