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Chemical compounds
专利权人:
ロッタファーム・バイオテック・ソチエタ・ア・レスポンサビリタ・リミタータ
发明人:
ルイージ・ピエロ・スタージ,ルチオ・クラウディオ・ロヴァーティ,ロベルト・アルトゥージ,ファブリツィオ・コラーチェ,ステファノ・マンデッリ,ロレンツォ・ペルジーニ
申请号:
JP2014548027
公开号:
JP2015502385A
申请日:
2012.12.20
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention provides a compound of formula (I): [wherein R is a 5- or 6-membered heteroaryl ring containing 1 to 3 heteroatoms selected from phenyl or S, N and O, May be optionally substituted with n groups Q; Q is a group consisting of C1-C4 alkyl, halogen, halo C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, CN, SO2CH3 and a group -O [(CR1R2] pQ1 Or Q may be a group Q2; Q1 is phenyl and is from C1-C4 alkyl, halogen, halo C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, CN, and group Q2 May be optionally substituted with n substituents selected from the group consisting of; or Q1 is 2,2-difluorobenzo [d] [1,3] dioxol-4-yl; 5- or 6-membered heteroaryl containing at least one nitrogen atom, and selected from the group consisting of C1 C1-C4 alkyl, halogen, halo C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, and CN Optionally substituted with substituents; P is a 6-membered heteroaryl or 8- to 11-membered bicyclic heteroaryl group and is a C1-C4 alkyl, halogen, halo C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, And optionally substituted with n substituents selected from the group consisting of CN and CN; R1 is hydrogen or C1-C3 alkyl; R2 is hydrogen or C1-C3 alkyl; And p is 0, 1 or 2; provided that when R is phenyl, P is substituted with at least one CF3]. Or a stereoisomer, racemate or mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a process for preparing these compounds; a pharmaceutical composition comprising one or more compounds of formula (I); and their orexins It relates to the use of 1 and orexin 2 receptors as dual antagonists.本発明は、式(I):[式中、Rは、フェニルまたはS、NおよびOから選択される1~3のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリール環であって、いずれの環もn個の基Qで適宜置換されてもよく;Qは、C1~C4アルキル、ハロゲン、ハロC1~C4アルキル、C1~C4アルコキシ、CN、SO2CH3および基-O[(CR1R2]pQ1からなる群より選択されるか;あるいはQは、基Q2であってもよく;Q1は、フェニルであって、C1~C4アルキル、ハロゲン、ハロC1~C4アルキル、C1~C4アルコキシ、CN、および基Q2からなる群より選択されるn個の置換基で適宜置換されてもよいか;あるいはQ1は、2,2-ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール-4-イルであり;Q2は、少なくとも1つの窒素原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールであって、C1 C1~C4アルキル、ハロゲン、ハロC1~C4アルキル、C1~C4アルコキシ、およびCNからなる群より選択されるn個の置換基で適宜置換されてもよく;Pは、6員ヘテロアリールまたは8~11員ニ環式ヘテロアリール基であって、C1~C4アルキル、ハロゲン
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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