Particles, including nanoparticles and microparticles, and pharmaceutical formulations thereof, containing conjugates of active agents such as therapeutic, prophylactic, or diagnostic agents attached to a targeting moiety via a linker are designed, They can provide improved spatiotemporal delivery of active agents and / or improved biodistribution. Methods are provided for making the conjugates, the particles, and formulations thereof. For example, a method is provided for administering the formulation to a subject in need thereof to treat or prevent cancer or an infectious disease.リンカーを介して標的化部分に結合された治療薬、予防薬、または診断薬などの活性剤のコンジュゲートを含有する、ナノ粒子およびマイクロ粒子を含めた粒子、ならびにそれらの医薬製剤が設計され、これらは活性剤の改良された時空間的送達および／または改良された生体分布を提供することができる。前記コンジュゲート、前記粒子、およびそれらの製剤を作製する方法が提供される。例えば、癌または感染性疾患を治療または予防するために、前記製剤をそれを必要とする対象者に投与する方法が提供される。
