Nanoparticles and microparticles containing a conjugate of an active agent (eg, maytansinoid, etc.) linked to a targeting moiety (eg, a somatostatin receptor binding moiety, etc.) via a linker, and pharmaceutical formulations thereof have been designed It was. Such nanoparticles and microparticles can provide improved temporal and spatial delivery of the active agent and / or improved biodistribution. A conjugate, a particle, and a process for preparing the formulation are provided. A method of administering a formulation to a subject in need thereof is provided.リンカーを介して標的化部分(例えば、ソマトスタチン受容体結合部分など)に結合された活性剤(例えば、マイタンシノイドなど)のコンジュゲートを含有するナノ粒子およびマイクロ粒子、ならびにその医薬製剤が設計された。このようなナノ粒子およびマイクロ粒子は、活性剤の改善された時間空間的送達および/または改善された体内分布を提供することができる。コンジュゲート、粒子、およびその製剤の製造方法が提供される。それを必要としている対象に製剤を投与する方法が提供される。
