本发明公开了一种多肽,其中,该多肽具有SEQ ID No:1所示的氨基酸序列。另外,本发明还公开了一种靶向药物载体及其制备方法,其中,该方法包括将本发明提供的多肽与含有如式(1)所示基团的药物载体接触,使得所述多肽与所述药物载体之间形成如式(2)所示的共价连接。另外,本发明还公开了一种药物组合物及其制备方法,其中,该方法包括:(1)在有机溶剂中,将疏水性药物与含有如上所述的靶向药物载体的物质混合,然后进行干燥以除去所述有机溶剂,得到干燥后的物料;(2)将所述干燥后的物料与缓冲溶液接触。本发明提供的多肽、靶向药物载体及药物组合物既具有高效的靶向性还具有较强的肿瘤渗透能力。