The present invention relates to a methods of preparing active compounds complexed with lipids using aqueous systems that are free of organic solvents, and methods of using the complexes, e.g., in treating a disease in a subject. In some embodiments, the present invention comprises a composition comprising a complex comprising at least one active compound, e.g., a polyene antibiotic, an immunosuppressant agent such as tacrolimus or a taxane or taxane derivative, and one or more lipids. In some embodiments, the present invention provides a method comprising preparing a composition comprising a lipid complex comprising at least one active compound and at least one lipid and administering the composition to a subject. In certain embodiments the subject is a mammal. In certain preferred embodiments, the subject is human.La présente invention concerne un procédé pour préparer des composés actifs complexes avec des lipides à laide de systèmes aqueux sans solvants organiques, et les procédés dutilisation des complexes, par exemple, pour le traitement de la maladie chez un patient. Dans certains modes de réalisation, la présente invention comprend une composition comprenant un complexe comprenant au moins un composé actif, par exemple un antibiotique polyène, un agent immunodépresseur tel que le tacrolimus ou un taxane ou un dérivé taxane, et un ou plusieurs lipides. Dans certains modes de réalisation, la présente invention fournit un procédé comprenant la préparation dune composition comprenant un complexe lipide comprenant au moins un composé actif et au moins un lipide et ladministration de la composition à un sujet. Dans certains modes de réalisation, le sujet est un mammifère. Dans certains modes de réalisations préférés, le sujet est humain.