SHANKHAJ INSTITYUT OF MATIRIA MEDIKA; CHAJNIZ EKEDEMI OF SAJENSIZ
发明人:
YAN CHUNKHAO,ЯН Чуньхао,MEN LINKHUA,МЭН Линхуа,CHEN YANKHUN,ЧЭНЬ Яньхун,VAN SYAN,ВАН Сян,TAN TSUN,ТАНЬ Цунь,LI TSZYAPEN,ЛИ Цзяпэн,DIN TSZYAN,ДИН Цзянь,CHEN I,ЧЭНЬ И
申请号：
RU2014147863/04
公开号：
RU0002589053C1
申请日:
2013.04.23
申请国别(地区):
RU
年份:
2016
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine compound of general formula I, its isomer, pharmaceutically acceptable salt, ester or hydrate. Compound of general formula I possess properties of PI3K kinase activity. In general formula I X is CH or N R1 is -NR5R6 R2 is R3 is -NH2, -NHC(O)NHR11, -NHC(O)OR11, -NHC(O)R11, -CH2OH, -CH2S(O)2R12 or -CH2NHS(O)2R12 R4 is H or CF3. Invention also relates to a method of producing pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine compounds of general formula I and use thereof in preparing drugs for treating a disease associated with phosphatidylinositol 3-kinase and inhibitor of rapamycin target protein.EFFECT: technical result is obtaining novel pyrrolo[2,1-f][1,2,4] triazine compound of general formula I, having PI3K kinase activity inhibitor properties.11 cl, 2 dwg, 5 tbl, 39 exИзобретение относится к пирроло[2,1-f][1,2,4]триазиновому соединению общей формулы I, его изомеру, фармацевтически приемлемой соли, сложному эфиру или гидрату. Соединение общей формулы I обладает свойствами ингибитора активности киназы PI3K. В общей формуле IX представляет собой СН или N R1 представляет собой -NR5R6 R2 представляет собой R3 представляет собой -NH2, -NHC(O)NHR11, -NHC(O)OR11, -NHC(O)R11, -CH2OH, -CH2S(O)2R12 или -CH2NHS(O)2R12 R4 представляет собой H или CF3. Изобретение также относится к способу получения пирроло[2,1-f][1,2,4]триазиновых соединений общей формулы I и к их применению в получении лекарственных средств для лечения заболевания, связанного с фосфатидилинозитол 3-киназой и ингибитора белка-мишени рапамицина. Технический результат: получены новые пирроло[2,1-f][1,2,4]триазиновые соединения общей формулы I, обладающие свойствами ингибитора активности киназы PI3K. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 ил., 5 табл., 39 пр.
