TRITERPENOIDES CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA MADURACION DEL VIRUS DE INMUNODEFICIENCIA HUMANA, SUSTITUIDOS EN LA POSICION 3 CON UN ANILLO NO AROMATICO QUE LLEVA UN SUSTITUYENTE HALOALQUILO.
Nicholas A. MEANWELL,Yan CHEN,Zheng LIU,Alicia REGUEIRO-REN,Jie CHEN,Jacob SWIDORSKI,Sing-Yuen SIT,Ny SIN,Brian Lee VENABLES,Li XU,Richard A. HARTZ
申请号：
MX2016013425
公开号：
MX2016013425A
申请日:
2015.04.09
申请国别(地区):
MX
年份:
2017
代理人:
摘要：
Compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and methods of use are set forth. In particular, triterpenoids that possess unique antiviral activity are provided as HIV maturation inhibitors, as represented by compounds of Formula I: with X selected from C4-8 cycloalkyl, C4-8 cycloalkenyl, C4-9 spirocycloalkyl, C4-9 spirocycloalkenyl, C4-8 oxacycloalkyl, C4-8 dioxacycloalkyl, C6-8 oxacycloalkenyl, C6-8 dioxacycloalkenyl, C6 cyclodialkenyl, C6 oxacyclodialkenyl, C6-9 oxaspirocycloalkyl and C6-9 oxaspirocycloalkenyl ring, such that X is substituted with A, wherein A is -C1-6 alkyl- halo. These compounds are useful for the treatment of HIV and AIDS.Se exponen compuestos que tienen propiedades farmacológicas y de bioafectación, sus composiciones farmacéuticas y procedimientos de uso. En particular, se proporcionan triterpenoides que poseen actividad antivírica única como inhibidores de la maduración del VIH, según se representan por los compuestos de Fórmula I: (ver Fórmula) con X seleccionado del grupo de anillo de cicloalquilo C4-8, cicloalquenilo C4-8, espirocicloalquilo C4-9, espirocicloalquenilo C4-9, oxacicloalquilo C4-8, dioxacicloalquilo C4-8, oxacicloalquenilo C6-8, dioxacicloalquenilo C6-8, ciclodialquenilo C6, oxaciclodialquenilo C6, oxaespirocicloalquilo C6-9 y oxaespirocicloalquenilo C6-9 de tal manera que X extá sustituido con A, en donde A es C1-6, alquil-halo. Estos compuestos son útiles para el tratamiento del VIH y el SIDA.
