THE ROYAL INSTITUTION FOR THE ADVANCEMENT OF LEARNING/MCGILL UNIVERSITY
发明人:
PHILIP, Anie
申请号：
CACA2016/050942
公开号：
WO2017/024407A1
申请日:
2016.08.11
申请国别(地区):
WO
年份:
2017
代理人:
摘要：
The present invention provides peptidic TGF-β antagonists capable of inhibiting TGF- β signaling and disrupting the biochemical events that promote fibrosis and the epithelial- mesenchymal transition. The peptidic TGF-β antagonist may contain from 11 to 28 amino acid residues (for instance, may consist of from 12 to 16 amino acid residues) and may have the following structure (II): NH2 ETWIWLDTNMG - Xaa1 – Y COOH (II) wherein Xaa1 is any amino acid and Y is a peptide having from 0 to 9 amino acids. The peptidic TGF-β antagonists can advantageously be used for the prevention, treatment, and/or alleviation of the symptoms of a condition associated with an increase in TGF-β activity, including fibrosis (such as fibrosis of the skin, liver, lungs, and heart, among others) and cancer (including various carcinomas, such as squamous cell carcinoma, sarcomas, and metastatic cancers).La présente invention concerne des antagonistes peptidiques du TGF-β capables dinhiber la signalisation du TGF-β et de perturber les événements biochimiques qui favorisent la fibrose et la transition épithélio-mésenchymateuse. Les antagonistes peptidiques du TGF-β peuvent contenir de 11 à 28 résidus dacides aminés (par exemple 12 à 16 résidus dacides aminés) et peuvent avoir la structure suivante (II) : NH2 ETWIWLDTNMG-Xaa1–Y COOH (II), Xaa1 étant un acide aminé quelconque et Y étant un peptide comportant de 0 à 9 acides aminés. Les antagonistes peptidiques du TGF-β peuvent être avantageusement utilisés pour prévenir, traiter et/ou atténuer les symptômes dune affection associée à une augmentation de lactivité du TGF-β, notamment la fibrose (par exemple la fibrose de la peau, du foie, des poumons et du cœur) et le cancer (par exemple différents cancers comme le carcinome malpighien, les sarcomes et les cancers métastatiques).
