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COMPOSÉ TAXANE, ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
专利权人:
天士力控股集团有限公司; LTD.;TASLY HOLDING GROUP CO., LTD.;TASLY HOLDING GROUP CO.
发明人:
ZHOU, Wei,周微,JING, Yunrong,景云荣,WANG, Yongfeng,王永峰,WANG, Guocheng,王国成
申请号:
CNCN2014/091911
公开号:
WO2015/074606A1
申请日:
2014.11.21
申请国别(地区):
CN
年份:
2015
代理人:
摘要:
Provided are taxane compounds having the structure of formula I, preparation method thereof, and uses of compositions having the compounds, pharmaceutical salts and solvates thereof as active ingredients in the preparation of oral antineoplastic drugs. In the formula, R1 is -COR6, -COOR6 and -CONR7aR7b; R2 is C1-C6 alkyl, C1-C6 alkenyl, substituted hydrocarbyl, heterocyclyl, aryl or substituted aryl; R3 is -OR6, -OCOOR6, -OCOSR6 and -OCONR7aR7b; R4 is -OR6, -OCOOR6, -OCOSR6, -OCONR7aR7b, H and OH; R6 is C1-C6 alkyl, C1-C6 alkenyl, C1-C6 alkynyl, substituted hydrocarbyl, aryl or heterocyclyl; and R7a and R7b are hydrogen, hydrocarbyl, substituted hydrocarbyl or heterocyclyl.L'invention concerne des composés taxanes ayant la structure de la formule I, leur procédé de préparation, et des utilisations de compositions contenant les composés, les sels pharmaceutiques et les produits de solvatation de ces composés en tant que principes actifs pour la préparation de médicaments antinéoplasiques oraux. Dans la formule, R1 est -COR6, -COOR6 et -CONR7aR7b ; R2 est un groupe alkyle en C1-C6, alcényle en C1-C6, hydrocarbyle substitué, hétérocyclyle, aryle ou aryle substitué ; R3 est -OR6, -OCOOR6, -OCOSR6 et -OCONR7aR7b ; R4 est -OR6, -OCOOR6, -OCOSR6, -OCONR7aR7b, H et OH ; R6 est un groupe alkyle en C1-C6, alcényle en C1-C6, alcynyle en C1-C6, hydrocarbyle substitué, aryle ou hétérocyclyle ; et R7a et R7b sont des atomes d'hydrogène, des groupes hydrocarbyle, hydrocarbyle substitué ou hétérocyclyle.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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