The present invention relates to fatty acid acylated amino acids (FA-aa's) acting as permeation enhancers for oral delivery of therapeutic macromolecules such as peptides and pharmaceutical compositions comprising such FA-aa's.本発明は、ペプチドなどの治療用高分子の経口送達のための浸透促進剤として作用する脂肪酸アシル化アミノ酸(FA-aa)およびこのようなFA-aaを含む医薬組成物に関する。