Cármen CUEVAS MARCHANTE,Juan Manuel DOMÍNGUEZ CORREA,Andrés FRANCESCH SOLLOSO,María GARRANZO GARCÍA-IBARROLA,María José MUNOZ ALONSO,Francisco SÁNCHEZ MADRID,Juan Manuel ZAPATA HERNÁNDEZ,Alicia GARCÍA
申请号：
MX2015016417
公开号：
MX356431B
申请日:
2014.06.02
申请国别(地区):
MX
年份:
2018
代理人:
摘要：
Drug conjugates of formula [D-(X)b-(AA)w-(L)-]n-Ab wherein: D is a drug moiety having the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester, solvate, tautomer or stereoisomer thereof, wherein: A is selected from (II) and (III) R1, R2 and R3 is H, ORa, OCORa, OCOORa, alkyl, alkenyl, alkynyl, etc R3 is, CORa, COORa, CONRaRb, etc each of R4 to R10 and R12 is alkyl, alkenyl or alkynyl R11 is H, CORa, COORa,alkyl, alkenyl or alkynyl, or R11 and R12+N+C atoms to which they are attached may form a heterocyclic group each of R13 and R14 is H, CORa, COORa, alkyl, alkenyl or alkynyl each Ra and Rb is H, alkyl, alkenyl, alkynyl, etc. each dotted line represents an optional additional bond X is an extending group AA is an amino acid unit L is a linker group w is 0to 12 b is 0 or 1 A bis a moiety comprising at least one antigen binding site, and n is the ratio of the group [D-(X) b -(AA)w-(L)-] to the moiety comprising at least one antigen binding site and is in the range from 1 to 20, are useful in the treatment of cancer.La presente invención se refiere a conjugados de fármaco de fórmula [D-(X)b-(AA)W-(L)-]n-Ab en la que: D es un resto de fármaco que tiene la siguiente fórmula (I) o una sal, éster, solvato, tautómero o estereoisómero aceptable desde el punto de vista farmacéutico, en la que: A se selecciona de (II) y (III) R1, R2 y R3 es H, ORa, OCORa, OCOORa, alquilo, alquenilo, alquinilo, etc R3 es, CORa, COORa, CONRaRb, etc cada uno de R4 a R10 y R12 es alquilo, alquenilo, o alquinilo R11 es H, CORa, COORa, alquilo, alquenilo o alquinilo, o R11 y R12+N+C átomos a los cuales se unen pueden formar un grupo heterocíclico cada uno de R13 y R14 es H, CORa, COORa, alquilo, alquenilo o alquinilo cada uno de Ra y Rb es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, etc. cada línea punteada representa un enlace adicional opcional X es un grupo extensor AA es una unidad de aminoácido L es un grupo conector w es 0 a 12 b es 0 o 1 Ab es un resto que comprende al menos un siti
