The present disclosure relates to a method for synthesizing ergothioneine or one of the derivatives thereof of following formula (I): or a physiologically acceptable salt, a tautomer, a stereoisomer or a mixture of stereoisomers in all proportions thereof, from a compound of betaine type of following formula (II): or a physiologically acceptable salt, a tautomer, a stereoisomer or a mixture of stereoisomers in all proportions thereof, by cleavage reaction in the presence of a thiol, at a temperature above or equal to 60° C. The present disclosure also relates to compounds of formula (II) and the method of synthesis thereof.본 발명은 티올 존재하에 60℃ 이상의 온도에서의 개열(開裂) 반응에 의하여 다음의 식 (II)의 베타인형 화합물, 또는 이것의 생리학적으로 허용 가능한 염, 호변 이성질체, 입체 이성질체 또는 이들의 모든 비율의 입체 이성질체 혼합물로부터 다음의 식 (I)의 에르고티오네인 또는 그 유도체 중 하나 또는 이것의 생리학적으로 허용 가능한 염, 호변 이성질체, 입체 이성질체 또는 이들의 모든 비율의 입체 이성질체 혼합물의 합성법에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 식 (II)의 화합물 및 그의 합성법에 관한 것이다.