The present invention provides an inhibitor of O-GlcNAc transferase. Typically, the inhibitor is a quinolinone-6-sulfonamide. The present invention also provides methods of using the same diabetes and pharmaceutical compositions thereof, and in inflammatory diseases its complications, neurodegenerative diseases, cancer, and autoimmune diseases.本発明は、O-GlcNAc転移酵素の阻害剤を提供する。典型的には、当該阻害剤は、キノリノン-6-スルホンアミドである。本発明はまた、その医薬組成物、ならびに糖尿病およびその合併症、神経変性疾患、癌、自己免疫疾患および炎症性疾患においてそれを用いる方法を提供する。