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一种稳定的不含溶剂化物的阿普司特晶型II及其制备方法
专利权人:
UTOPHARM (SHANGHAI) CO., LTD.;LUO, Junzhi;上海优拓医药科技有限公司;罗军芝; LTD.;UTOPHARM (SHANGHAI) CO.
发明人:
NIAN, Jing,年静,GAO, Siyuan,高思原
申请号:
CNCN2015/000566
公开号:
WO2016/141503A1
申请日:
2015.08.05
申请国别(地区):
CN
年份:
2016
代理人:
摘要:
A stable Apremilast (represented by formula I) crystal form II free of solvates, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition and pharmaceutical uses thereof, as well as a mixed crystal of the crystal form II and a crystal form B and a preparation method therefor. The 2θ±0.2 of an X-ray powder diffraction (XRPD) pattern of the Apremilast crystal form II has five characteristic absorption peaks: 11.2, 13.2, 13.5, 13.8, and 14.7; and a DSC thermogram shows a single absorption peak at 150±3ºC. The activity of the crystal form II is not lower than that of the crystal form B, and the thermodynamic stability of the crystal form II is superior to that of the crystal form B. The preparation methods are simple to operate, and a used crystal solvent is safe and is easy to remove.L'invention concerne une forme cristalline II, stable, d'aprémilast (représenté par la formule I), exempte de solvates, un procédé de préparation correspondant, une composition pharmaceutique et des utilisations pharmaceutiques correspondantes ainsi qu'un cristal mixte de la forme cristalline II et d'une forme cristalline B et un procédé de préparation correspondant. Le 2θ ± 0,2 d'un motif de diffraction de rayons X sur une poudre (XRPD) de la forme cristalline II d'aprémilast présente cinq pics d'absorption caractéristiques : 11,2, 13,2, 13,5, 13,8 et 14,7 ; et un thermogramme par DSC (calorimétrie différentielle à balayage) montre un pic d'absorption unique à 150 ± 3°C. L'activité de la forme cristalline II n'est pas inférieure à celle de la forme cristalline B et la stabilité thermodynamique de la forme cristalline II est supérieure à celle de la forme cristalline B. Les procédés de préparation sont simples à utiliser et un solvant de cristal utilisé est sûr et est facile à éliminer.一种稳定的不含溶剂化物的阿普司特(式I)晶型II及其制备方法、药物组合物和医药用途,以及包含晶型II和晶型B的混晶及其制备方法。所述的阿普司特晶型II的X-射线粉末衍射图(XRPD)的2θ±0.2具以下五个特征吸收峰:11.2,13.2,13.5,13.8,14.7,其DSC图谱显示单一吸热峰,位于150±3℃。晶型II的活性不低于晶型B,热力学稳定性方面优于晶型B,其制备方法操作简单,所用结晶溶剂安全并
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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