HIRSH, Jane,FLEMING, Alison, B.,RARIY, Roman, V.,KLIBANOV, Alexander, M.
申请号：
CY171101337
公开号：
CY1119831T1
申请日:
2017.12.20
申请国别(地区):
CY
年份:
2018
代理人:
摘要：
Αναπτύχθηκε μια αποτρεπτική της κατάχρησης φαρμακευτική σύνθεση προς μείωση της πιθανότητας ακατάλληλης χορήγησης φαρμάκων, ειδικώς φαρμάκων όπως οπιοειδή. Στην προτιμώμενη ενσωμάτωση, το φάρμακο τροποποιείται για να αυξηθεί η λιποφιλία του διά του σχηματισμού ενός άλατος μεταξύ του φαρμάκου και ενός ή περισσότερων λιπαρών οξέων όπου η συγκέντρωση του ενός ή περισσότερων λιπαρών οξέων είναι μία έως 15 φορές η γραμμομοριακή ποσότητα του ενεργού παράγοντα, κατά προτίμηση δύο έως δέκα φορές η γραμμομοριακή ποσότητα του ενεργού παράγοντα. Σε μια ενσωμάτωση το τροποποιημένο φάρμακο διασπείρεται ομοιογενώς εντός μικροσωματιδίων αποτελούμενων από ένα υλικό που είτε είναι βραδέως διαλυτό είτε μη διαλυτό σε ύδωρ. Σε μερικές ενσωματώσεις τα περιέχοντα φάρμακο μικροσωματίδια ή σωματίδια φαρμάκου επικαλύπτονται με μία ή περισσότερες στιβάδες επικάλυψης, όπου τουλάχιστον μία επικάλυψη είναι αδιάλυτη σε ύδωρ και κατά προτίμηση αδιάλυτη σε οργανικό διαλύτη. Η αποτρεπτική της κατάχρησης σύνθεση παρεμποδίζει την άμεση απελευθέρωση ενός σημαντικού μέρους του φαρμάκου, ακόμη και όταν η φυσική ακεραιότητα του σκευάσματος τίθεται σε κίνδυνο (για παράδειγμα, με τεμαχισμό με μια λεπτίδα ή σύνθλιψη) και το προκύπτον υλικό τοποθετείται σε ύδωρ, εισπνέεται μέσω της μύτης, ή καταπίνεται. Εντούτοις, όταν χορηγείται όπως υποδεικνύεται, το φάρμακο απελευθερώνεται βραδέως από τη σύνθεση καθώς η σύνθεση διασπάται ή διαλύεται βαθμιαία εντός του γαστροεντερικού σωλήνα με έναν συνδυασμό ενζυμικής αποδόμησης, επιφανειοδραστικής δράσης χολικών οξέων, και μηχανικής διάβρωσης.An anti-misuse drug formulation has been developed to reduce the likelihood of inappropriate administration of medicinal products,Especially drugs like opioids. In the preferred integration,the medicinal product is modified to increase its lipophilia by forming a salt between the medicinal product and one or more fatty acids where the concentration of one or more fatty acids are one to fifteen times the grammar quantity of the activ
