ŠTEFKO MARTIN,ŠTEFKO MARTIN,Štefko Martin,MAN STANISLAV,MAN STANISLAV,Man Stanislav,RÁDL STANISLAV,RÁDL STANISLAV,Rádl Stanislav
申请号：
CZ2014259
公开号：
CZ2014259A3
申请日:
2014.04.15
申请国别(地区):
CZ
年份:
2015
代理人:
摘要：
Předmětné řešení se týká nového typu 1,3,5-triazin-2-yl fosforamidátů obecného vzorce I s absolutní konfigurací (S) na atomu fosforu – Sp-diastereoisomer, kde R.sup.1.n.a R.sup.2.n.mohou být nezávisle H, C1-C6 (ne)rozvětvený alkyl, C1-C6 (ne)rozvětvená alkoxy skupina, C1-C6 (ne)rozvětvená alkylsulfanyl skupina, C1-C6 (ne)rozvětvená monoalkylamino- nebo dialkylamino skupina, včetně cyklických amino skupin, například pyrrolidino, piperidino nebo morfolino skupiny, a jejich využití k výrobě biologicky účinných fosforamidátových proléčiv, zejména pak sofosbuviru vzorce II. Sofosbuvir II je nukleotidový inhibitor RNA polymerasy používaný k léčbě žloutenky typu C ve formě proléčiva, uvolňující v organismu aktivní protivirovou látku 2´-deoxy-2´-.alfa.-fluor-.beta.-C-methyluridin-5´-trifosfát.\ufeffp\u0159edm\u011btn\u00e9 solution relates to a new type of 1,3,5-triazine = - 2 - yl fosforamid\u00e1t\u016f of general formula with the absolute configuration (s) for the atom of phosphorus (sp diastereomers, where r.sup.1.n.a r.sup.2.n.may be independently h, c1 - c6 (no) branched alkyl, c1 - c6 (no) branched alkoxy group, c1 - c6 (no) branched alkylsulfanyl group, c1 - c6 (no) branched monoalkylamino - or including group, including cyclic amino groups, for example, pyrrolidino, morpholino group piperidino or and their use in the manufacture of biologically active fosforamid\u00e1tov\u00fdch prol\u00e9\u010div, in particular sofosbuviru formula ii.sofosbuvir ii is a nucleotide rna polymerasy inhibitor used to treat hepatitis c in the form of the prodrug, releasing active substance in organism protivirovou 2\u00b4 - deoxy - 2\u00b4 -. alpha. - fluor -. beta. - c - methyluridin - 5 - trifosf\u00e1t.
