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7β-甲基-奈培酮衍生物及其制备方法和用途
- 专利权人:
- 复旦大学
- 发明人:
- 李炜,邵黎明,孙惠姣,刘景根,王瑜珺,徐学军,孔令辉,肖立,吴海灏
- 申请号：
- CN201810123729.6
- 公开号：
- CN110117288A
- 申请日:
- 2018.07.02
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明属于化学制药领域,涉及具有通式(I)的7β‑甲基‑奈培酮衍生物化合物及其制备方法,本发明的具有通式(I)的化合物;以蒂巴因为原料,通过N‑脱甲基、N‑酰化、Diels‑Alder反应、还原、氧化、格氏反应等相关转化方法合成,所述通式(I)的化合物属于阿片受体配基,采用放射性受体配体结合实验,测定配基对于阿片受体三种亚型的亲和力以及选择性,采用[35S]GTPγS结合实验测定配基的激动抑制活性,结果显示,所述化合物具有镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性戒断、止痒等作用,可用于制备阿片受体治疗药物,用于临床镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性戒断治疗或止痒治疗。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
