IAN COLLINS,THOMAS PETER MATTHEWS,TATIANA FARIA DA FONSECA MCHARDY,JAMES OSBORNE,MICHAEL LAINCHBURY,MICHAEL IAN WALTON,MICHELLE DAWN GARRETT
申请号：
MX2014012881
公开号：
MX2014012881A
申请日:
2013.05.14
申请国别(地区):
MX
年份:
2015
代理人:
摘要：
The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds. More specifically the present invention pertains to 5-[[4-[[morpholin-2-yl]methylamino]-5- (trifluoromethyl)-2-pyridyl]amino]pyrazine-2-carbonitrile compounds (referred to herein as "TFM compounds") which, inter alia, inhibit Checkpoint Kinase 1 (CHK1) kinase function. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit CHK1 kinase function, and in the treatment of diseases and conditions that are mediated by CHK1, that are ameliorated by the inhibition of CHK1 kinase function, etc., including proliferative conditions such as cancer, etc., optionally in combination with another agent, for example, (a) a DNA topoisomerase I or II inhibitor (b) a DNA damaging agent (c) an antimetabolite or a thymidylate synthase (TS) inhibitor (d) a microtubule targeted agent (e) ionising radiation (f) an inhibitor of a mitosis regulator or a mitotic checkpoint regulator (g) an inhibitor of a DNA damage signal transducer or (h) an inhibitor of a DNA damage repair enzyme.La presente invención se refiere en general al campo de compuestos terapéuticos. Más específicamente, la presente invención se refiere a compuestos de 5-[[4-[[morfolin-2-il]metilam ino]-5-(trifluorometil)-2-piridil]amino]pirazina-2-carbonitrilo (referidos aquí como "compuestos TFM"), que, entre otras cosas, inhiben la función cinasa punto de control de cinasa 1 (CHK1). La presente invención también se refiere a composiciones farmacéuticas que comprenden tales compuestos y al uso de tales compuestos y composiciones, tanto in vitro e in vivo, para inhibir la función cinasa CHK1, y en el tratamiento de enfermedades y afecciones que están mediadas por CHK1, que son mejoradas por la inhibición de la función cinasa CHK1, etc., incluyendo afecciones proliferativas tales como cáncer, etc., opcionalmente en combinación con
