タフツ ユニバーシティー／トラスティーズ オブ タフツ カレッジ;TRUSTEES OF TUFTS COLLEGE
发明人:
BACHOVCHIN WILLIAM W,ウィリアム ダブリュー．バショフシン,ウィリアム ダブリュー.バショフシン
申请号：
JP2014033295
公开号：
JP2014139191A
申请日:
2014.02.24
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a post-proline cleaving enzyme such as an inhibitor of dipeptidyl peptidase IV, and a pharmaceutical composition thereof, as well as a method for using inhibitors thereof.SOLUTION: A protease inhibitor represented by the following formula: where A represents a 3-8 membered heterocycle including the N and the C&alpha； carbon； W represent a particular substituent including B； Rrepresents a hydrogen, a C-terminally linked amino acid and the like； Ris absent or represents a particular substituent； Rand Rrespectively represent a hydrogen or a substituent which does not conjugate the electron pair of the nitrogen from which it links； R-Rand Rindependently represent a particular substituent； z is 0 or an integer in the range of 1 to 3； m is 0 or an integer in the range of 1 to 8； and n is an integer in the range of 1 to 8.【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶの阻害剤等のｐｏｓｔ－プロリン開裂酵素の阻害剤、及びその医薬組成物、並びにそれら阻害剤の使用方法の提供。【解決手段】次式で表されるプロテアーゼ阻害剤。［ＡはＮ及びＣα炭素原子を含む３～８員複素環；ＷはＢを含む特定の置換基；Ｒ1はＨ、Ｃ－末端が結合されたアミノ酸等；Ｒ2は存在しないか、あるいは特定の置換基；Ｒ3a及びＲ3bは各々Ｈ又は結合しているＮの電子対を共役しない置換基；Ｒ4a～Ｒ4c、Ｒ6は各々独立して特定の置換基；ｚは０～３の整数；ｍは０～８の整数；ｎは１～８の整数］【選択図】なし
