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一种碱基乙酰胺甘油醚分子,其化学合成方法及其在基因治疗领域的应用
专利权人:
PEKING UNIVERSITY;北京大学
发明人:
YANG, Zhenjun,杨振军,WANG, Chao,王超,SUN, jing,孙晶
申请号:
CNCN2016/000712
公开号:
WO2018/085962A1
申请日:
2016.12.27
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要:
Disclosed in the present invention are a base acetamide glycerin ether molecule, a chemical synthesis method therefor, and applications thereof in the field of gene delivery. The molecule has an amphiphilic structure represented by formula (I), that is, a base-1-acetic acid is used as a hydrophilic head, and an amide bond is connected to glycerol aliphatic ether serving as a hydrophobic tail, so as to form an amphiphilic molecule. The Base group is common nature purine and a pyrimidine base, and the R group is a saturated or unsaturated aliphatic carbon chain. The compound can be prepared by means of an activated derivative of the base-1-acetic acid and 2, 3-dialkoxyl-1-propylamine, prices of the raw materials are low, and the synthesis method is simple. The compound can be used to prepare liposome and other supramolecular structures, and does not have obvious cytotoxicity. The base of the head of the compound can be combined with nucleic acid, and can carry the nucleic acid to enter a cell membrane. Accordingly, the compound has the potential of becoming a new non-cationic gene vector, and can be widely used in the field of gene therapy.La présente invention concerne une molécule d'éther de glycérine d'acétamide de base, son procédé de synthèse chimique, et ses applications dans le domaine de l'administration de gènes. La molécule a une structure amphiphile représentée par la formule (I), c'est-à-dire, une base 1 de l'acide acétique est utilisé en tant que tête hydrophile, et une liaison amide est reliée à l'éther aliphatique de glycérol servant de queue hydrophobe, de manière à former une molécule amphiphile. Le groupe de base est une purine de nature commune et une base de pyrimidine, et le groupe R est une chaîne de carbone aliphatique saturée ou insaturée. Le composé peut être préparé au moyen d'un dérivé activé de la base 1 de l'acide acétique et de 2, 3-dialcoxyl-1-propylamine. Les prix des matières premières sont faibles, et le procédé de synthèse est simple
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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