DOLENTE, Cosimo,FASCHING, Bernhard,RUNTZ-SCHMITT, Valerie,SCHNIDER, Patrick
申请号:
PE0005282017
公开号:
PE06712017A1
申请日:
2015.11.11
申请国别(地区):
PE
年份:
2017
代理人:
摘要:
Refers to a compound of formula I, where: x1, X2, X3 and X4 are C - or n r1 r1 is Hydrogen, halogen, among others R2 and R3 is Hydrogen or alkyl of C1 - C6 or R2 and R3 = or together form R4 is Hydrogen R5 is Hydrogen, cycloalkyl C3 C7, among others R6 c1-c6 alkyl, alquenilo C2 - C6, among other S, or R5 and R6 together form a condensate cycloalkyl C3 C9 One or two phenyl, substitutedCicloalquenilo C3 C6, among others R7 R4 and R7 is Hydrogen, or together form - (CH2) n n is 2, 3 or 4. Preferred compounds are: (5e \/ Z) - 5 - [1 - (4-chlorophenyl) etiliden] - 2 - (1 - H, 2-benzofuran spiro [3H] - piperidin - 1,4 - 1 - yl) - 1,3 - thiazole - 2 (5H) - One (5e \/ (Z) - 5 - [1 - (4-chlorophenyl) etiliden] - 2 - (1 - spiro [h, 5H furo [3,4-b] pyridin-3 7,4 - piperidin] - 1 - yl) - 1,3 - thiazole - 2 (5H) - One among others.It also relates to a Pharmaceutical composition. These compounds are Derivatives of Spiro - tiazolonas via Receptor Antagonists, being useful in the treatment of Autism SpectrumSe refiere a un compuesto de formula I, donde: X1, X2, X3 y X4 son C-R1 o N R1 es hidrogeno, halogeno, entre otros R2 y R3 son hidrogeno o alquilo C1-C6, o R2 y R3 juntos forman =O R4 es hidrogeno R5 es hidrogeno, cicloalquilo C3-C7, entre otros R6 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, entre otros, o R5 y R6 juntos forman un cicloalquilo C3-C9 condensado a uno o dos fenilos sustituidos, cicloalquenilo C3-C6, entre otros R7 es hidrogeno, o R4 y R7 juntos forman -(CH2)n- n es 2, 3 o 4. Son compuestos preferidos: (5E/Z)-5-[1-(4-clorofenil)etiliden]-2-(1H,3H-espiro[2-benzofuran-1,4-piperidin]-1-il)-1,3-tiazol-4(5H)-ona (5E/Z)-5-[1-(4-clorofenil)etiliden]-2-(1H,5H-espiro[furo[3,4-b]piridin-7,4-piperidin]-1-il)-1,3-tiazol-4(5H)-ona entre otros. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica. Dichos compuestos derivados de espiro-tiazolonas son antagonistas del receptor VIa, siendo utiles en el tratamiento del espectro autista