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L-LACTATE DE RALOXIFÈNE OU UN HÉMIHYDRATE DE CELUI-CI, LEURS UTILISATIONS, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET PROCÉDÉS DE PRÉPARATION
专利权人:
A/S GEA FARMACEUTISK FABRIK
发明人:
申请号:
EP03747847.6
公开号:
EP1546138B1
申请日:
2003.09.30
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Raloxifene sulphuric acid addition salts or solvates thereof, having improved dissolution properties in media comprising hydrochloric acid are described, compared with similar preparations based on raloxifene or raloxifene hydrochloride. The disclosed sulphuric acid addition salts or solvates thereof show an improved bioavailability in media comprising hydrochloric acid, such as the gastric juice. Further, crystalline forms of the raloxifene salts and solvates thereof are disclosed. The raloxifene sulphuric acid addition salts and/or solvates thereof are useful for the preparation of pharmaceutical composition for oral administration capable of fast and reliable release of the active ingredients in the stomach of the patient, in particular for the treatment of cancer or osteoporosis, or for inhibiting cartilage degradation.L'invention concerne des sels d'addition acide de raloxifène ou des solvates de ceux-ci, présentant des propriétés de dissolution améliorées dans des milieux contenant de l'acide hydrochlorique, par rapport à des préparations similaires à base de raloxifène ou d'hydrochloride de raloxifène. Les sels d'addition acides ou les solvates de ceux ci décrits dans cette invention présentent une biodisponibilité améliorée dans des milieux contenant de l'acide hydrochlorique, tel que le suc gastrique. Ces sels d'addition acides ou ces solvates sont des sels d'addition ou des solvates de raloxifène et un acide pharmaceutiquement acceptable sélectionné parmi l'acide succinique, l'acide lactique, l'acide malonique ou l'acide sulfurique. En outre, cette invention concerne des formes cristallines des sels de raloxifènes et de leurs solvates. Les sels d'addition acides de raloxifène et/ou leurs solvates sont utilisés pour la préparation d'une composition pharmaceutique destinée à une administration par voie orale, laquelle composition permet la libération rapide et fiable des principes actifs dans l'estomac du patient, en particulier, pour le traitement du cance
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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