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アミノアダマンタンカルバメート誘導体の製造方法
专利权人:
Shionogi & Co.; Ltd.
发明人:
NISHINO, Yutaka,西野豊,SHIMIZU, Hideki,清水秀樹,TSURITANI, Takayuki,釣谷孝之,SUZUKI, Natsuko,鈴木奈津子,TAKAKI, Mutsumi,高木睦実,KOBAYASHI, Tatsuya,小林達哉,SAKAMOTO, Hideaki,坂本英明
申请号:
JPJP2011/068031
公开号:
WO2012/020724A1
申请日:
2011.08.08
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
A process for preparing aminoadamantyl carbamate derivatives useful as important intermediates for 11βHSD-1 inhibitors is provided. A process for preparing acid addition salts of compounds represented by general formula (II) or solvates of the acid addition salts has been found, said process being characterized by adding an acid to a mixture of syn- and anti-isomers of a compound represented by general formula (I) in the presence of a solvent and thereby separating an acid addition salt of a compound represented by general formula (II) or a solvate of the acid addition salt. In general formula (I), R1 and R2 are each independently hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl, or the like R3 and R4 are each independently hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl, or the like and R5 and R6 are each independently hydrogen, halogen, carboxy, nitro, substituted or unsubstituted alkyl, or the like, while in general formula (II), R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are each as defined above.La présente invention concerne un procédé pour préparer des dérivés daminoadamantyl carbamate utiles en tant quintermédiaires importants pour les inhibiteurs de la 11βHSD-1. On a découvert un procédé pour préparer des sels daddition dacide de composés représentés par la formule générale (II) ou des solvates des sels daddition dacide, ledit procédé étant caractérisé en ce quon ajoute un acide à un mélange disomères syn et anti dun composé représenté par la formule générale (I) en présence dun solvant, ce qui permet de séparer un sel daddition dacide dun composé représenté par la formule générale (II) ou un solvate du sel daddition dacide. Dans la formule générale (I), R1 et R2 sont chacun indépendamment lhydrogène, un groupe alkyle substitué ou non substitué, ou analogues R3 et R4 sont chacun indépendamment lhydrogène, un groupe alkyle substitué ou non substitué, ou analogues et R5 et R6 sont chacun indépendamment lhydrogène, un halogène, un groupe carboxy, un groupe nitro, un groupe alkyle s
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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