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新規なプロドラッグ
专利权人:
HAMADA YOSHIO
发明人:
HAMADA YOSHIO,▲浜▼田 芳男
申请号:
JP2015188114
公开号:
JP2017061430A
申请日:
2015.09.25
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a prodrug which can be applied to many useful compounds, has higher solubility in an aqueous solvent than a useful compound and can rapidly generate a useful compound under neutral to weakly basic conditions.SOLUTION: There is provided a prodrug represented by the formula: D-X-L [where, D represents a useful compound as D-X-H X represents NR1, O, S or Se R1 represents a hydrogen atom, an alkyl which may be substituted an alkenyl which may be substituted, an alkynyl which may be substituted, a cycloalkyl which may be substituted, an aryl which may be substituted, a heteroaryl which may be substituted, a heterocyclic group which may be substituted, an alkanoyl which may be substituted, an arylcarbonyl which may be substituted, an alkylsulfonyl which may be substituted or an arylsulfonyl which may be substituted, or is bonded to D to form a heterocycle together with a nitrogen atom to which R1 is bonded L represents a group represented by the formula (a) or (b).] or a salt thereof.SELECTED DRAWING: Figure 1COPYRIGHT: (C)2017,JPO&INPIT【課題】多くの有用化合物に適用することができ、水性溶媒への溶解度が有用化合物に比べて高く、中性~弱塩基性条件下ですみやかに有用化合物を生成することができるプロドラッグを提供すること。【解決手段】式:D-X-L〔式中、Dは、D-X-Hとなって有用化合物を表す。Xは、NR1、O、SまたはSeを表す。R1は、水素原子、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロ環基、置換されていてもよいアルカノイル、置換されていてもよいアリールカルボニル、置換されていてもよいアルキルスルホニルまたは置換されていてもよいアリールスルホニルを表すか、あるいはDと結合して、R1が結合する窒素原子と共にヘテロ環を形成する。Lは、式(a)または式(b)で表される基を表す。〕で表されるプロドラッグまたはその塩。【選択図】図1
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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