ビセン メディカル, インコーポレイテッド;MERCK & CO INC;メルク アンド カンパニー, インコーポレイテッド;VISEN MEDICAL INC
发明人:
MILIND RAJOPADHYE,ミリンド ラジョパディヤ,HO GUOJIE,グオージー ホ,BOHUMIL BEDNAR,ブーミル ベドナー,DUONG LE T,レ ティー. ドゥオング,COLEMAN PAUL J,ポール ジェイ. コールマン,レ ティー. ドゥオング,ポール ジェイ. コールマン
申请号:
JP2013251107
公开号:
JP2014058556A
申请日:
2013.12.04
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a family of agents that target integrins, which can be used as imaging agents and/or therapeutic agents.SOLUTION: The agents can be used to image angiogenesis, inflammation or other physiological processes in a subject. In one aspect, an integrin targeting agent comprises: a) an integrin targeting moiety (ITM) comprising an alkyl substituted tetrahydro-1,8-naphthyridine moiety, in which the alkyl is substituted with an aryl or heteroaryl moiety; and b) a reporter chemically linked, optionally through a linker (L) moiety, to the integrin targeting moiety.【課題】造影剤および/または治療用作用剤として使用可能な、インテグリンを標的する作用剤のファミリを提供すること。【解決手段】この作用剤を使用して、被検体における血管新生、炎症または他の生理学的プロセスを画像化することが可能である。一態様では、インテグリン標的化剤は、(a)アルキルがアリール部分またはヘテロアリール部分で置換された、アルキル置換テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン部分を含むインテグリン標的化部分(ITM)と、(b)任意にリンカー(L)部分によって、インテグリン標的化部分と化学結合されたレポーターと、を含む。【選択図】なし