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DÉRIVÉS DE FURO[3,2-B]PYRROL-3-ONES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE LA CYSTÉINYL PROTÉINASE
专利权人:
AMURA THERAPEUTICS LIMITED
发明人:
申请号:
EP07766233.6
公开号:
EP2046797B1
申请日:
2007.07.13
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, A compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, complex or pro-drug thereof (I), wherein: one of R1 and R2 is H, and the other is selected from F and Cl, or R1 and R2 are both F; R3 is selected from cyclopentyl and cyclohexyl; R4 is an optionally substituted 5- or 6-membered monocyclic or an 8- to 10-membered bicyclic aryl or heteroaryl ring which includes up to four heteroatoms. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), and the use of such compounds in the treatment of a disease selected from osteoporosis, Paget's disease, Chagas's disease, malaria, gingival diseases, hypercalaemia, metabolic bone disease, diseases involving matrix or cartilage degradation, and bone cancer disorders such as bone metastases and associated pain.La présente invention concerne des composés de formule (I) et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, un composé de formule (I) ou un sel, un hydrate, un complexe ou un promédicament pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. Dans la formule (I), un radical parmi R1 et R2 représente H et l'autre radical représente F ou Cl, ou R1 et R2 représentent chacun F; R3 représente cyclopentyle ou cyclohexyle; R4 représente un noyau aryle ou hétéroaryle monocyclique à 5 ou 6 membres ou bicyclique comprenant 8 à 10 membres éventuellement substitué comprenant jusqu'à quatre hétéroatomes. L'invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant des composés de formule (I), ainsi que l'utilisation de ces composés pour traiter une maladie telle que l'ostéoporose, la maladie de Paget, la maladie de Chagas, le paludisme, les affections des gencives, l'hypercalcémie, la maladie métabolique des os, les maladies impliquant une dégradation de la matrice ou du cartilage et les troubles liés au cancer des os, tels que les métastases osseuses et la doule
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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