YIXIONG LEI,CARL HENRY BEHRENS,HUI-YIN LI,CONNIE L. SUN
申请号：
MX2012014986
公开号：
MX343894B
申请日:
2011.06.28
申请国别(地区):
MX
年份:
2016
代理人:
摘要：
An improved synthesis of a class of inhibitor of Focal Adhesion Kinase (FAK) is provided, wherein use of an expensive palladium-based catalyst is reduced and reaction yields and product purities are improved. Two key reactions of coupling of aryl halides with anilines are optimized with the surprising discovery that the palladium-based catalyst can be dispensed with entirely in one of the reactions. The invention also provides the use of the FAK-inhibitory compounds in the treatment of inflammatory and immune disorders and of arthritis.La presente invención se refiere a una síntesis mejorada de una clase de inhibidor de la cinasa de Adhesión Focal (FAK), en donde se reduce el uso de un catalizador a base de paladio extensivo y se mejoran los rendimientos de la reacción y purezas del producto. Se optimizan las dos reacciones clave de acoplamiento de haluro de arilo con anilina con el descubrimiento sorprendente de que los catalizadores a base de paladio pueden ser dispensados completamente en una de las reacciones. La invención también proporciona el uso de los compuestos inhibidores de FAK en el tratamiento de trastornos inflamatorios e inmunes de artritis.
