IONTCHO RADOSLAVOV VLAHOV,ウラホフ，イオンチョ，ラドスラホフ,WANG YU,ワン，ユ,LEAMON CHRISTOPHER PAUL,リーモン，クリストファー，ポール,ウラホフ,イオンチョ,ラドスラホフ,ワン,ユ,リーモン,クリストファー,ポール
申请号：
JP2016203012
公开号：
JP2017061469A
申请日:
2016.10.14
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide processes for preparing various tubulysins.SOLUTION: Provided is a compound of the following formula obtainable as follows. Trifluoroacetic acid was added to a solution of a tubulysin mixture containing tubulysins A, B, C, G, I and hydroxytubulysin in anhydrous dichloromethane. After stirring for 40 minutes at room temperature and under argon, a corresponding nucleophile such as HO, MeOH or 1-propanol was added to the solution. Then the solution was concentrated under reduced pressure. The crude product was solved in dimethyl sulfoxide and purified by preparative HPLC to obtain the product as a white solid.SELECTED DRAWING: None【課題】各種チューブリシンを調製するためのプロセスの提供。【解決手段】チューブリシン混合物（チューブリシンＡ、チューブリシンＢ、チューブリシンＣ、チューブリシンＧ、チューブリシンＩ及びヒドロキシチューブリシンを含有する）を無水ジクロロメタンに溶解した溶液に、トリフルオロ酢酸を加えた。室温及びアルゴン下で４０分間撹拌した後、溶液に、対応する求核剤（例えば、Ｈ２Ｏ、ＭｅＯＨ、１－プロパノールなど）を加え、溶液を減圧下、で濃縮した。粗生成物をジメチルスルホキシドに溶解し、調製用ＨＰＬＣによって精製して、生成物を白色の固体として得る、下記式で表される化合物。【選択図】なし
